Описание

Что это такое?

Рапамицин (Сирамус/Сиролимус или Rapamune) — это эксклюзивная пищевая добавка, впервые выделенный из почвы на острове Пасхи (Rapa Nui) в 1975 году учёными Трефуа и соавторами. Сразу после открытия он стал известен как препарат для профилактики отторжения трансплантатов почки и печени, а позднее получил одобрение FDA и EMA для продления жизни органов и модуляции иммунитета. По химической структуре рапамицин представляет собой макролидный лактон с молекулярной массой около 914 Da; он образует стабильные соли (хиалуронатная, трометаминовая) и хорошо растворим в органических растворителях. Сегодня препарат активно изучается в клинических и доклинических исследованиях в области «анти-эйджинга», неврологии, что подтверждают более 200 зарегистрированных клинических испытаний.

Механизм действия

Рапамицин связывается с внутриклеточным белком FKBP12 и образует комплекс, который селективно ингибирует комплекс mTORC1 (mammalian Target of Rapamycin Complex 1), тогда как mTORC2 остаётся в значительной степени не затронутым при разовых дозах. mTORC1 регулирует ключевые сигнальные пути PI3K/AKT/mTOR, влияя на синтез белка через модули S6K и 4E-BP1. Ингибирование mTORC1 приводит к:

• Замедлению пролиферации клеток: подавляется фосфорилирование S6K, что снижает скорость синтеза рибосомных белков
• Активации аутофагии: клетки очищаются от повреждённых органелл и белковых агрегатов, что улучшает гомеостаз и уменьшает клеточный «мусор»
• Улучшению устойчивости к стрессу: повышается выработка антиоксидантных ферментов и усиливается ответ на окислительный и метаболический стресс

Эффекты

• Продление жизни и анти-старение. В исследованиях на дрожжах Saccharomyces cerevisiae, нематодах Caenorhabditis elegans и мышах Mus musculus рапамицин увеличивал среднюю продолжительность жизни на 20–40 %. Он нормализует метаболизм глюкозы, снижает уровень воспалительных цитокинов IL-6 и TNF-α и активирует противостаровые факторы SIRT1
• Иммуномодуляция. Рапамицин снижает экспрессию IL-2 и IFN-γ, корректирует соотношение Т-хелперов и Т-регуляторов, что уменьшает риск острого и хронического отторжения трансплантатов. Он также изучается как средство при аутоиммунных заболеваниях (ювенильный артрит, красная волчанка)
• Нейропротекторные свойства. В доклинических моделях болезни Альцгеймера и Паркинсона рапамицин уменьшает накопление бета-амилоидных и альфа-синуклеиновых агрегатов, повышает уровень нейротрофического фактора BDNF и способствует поддержанию синаптической пластичности

Продолжительность цикла

Клинические протоколы рапамицина для «анти-эйджинга» и иммуномодуляции рекомендуют курс 4–8 недель с однократным приёмом раз в неделю. После этого следует отдых (off-period) 2–4 недели, чтобы не допустить хронической супрессии mTOR, которая может приводить к нежелательным эффектам: метаболическим нарушениям, ухудшению заживления тканей и снижению мышечной массы. Для длительной поддерживающей терапии используются микро-дозы 0,5–1 мг раз в месяц в течение 6–12 месяцев, при этом регулярно контролируют биохимические показатели.
Купить Rapamycin (рапамицин, рапамуцин) и получить рекомендации Вы можете в нашем интернет магазине.

Каких ждать результатов?

• Краткосрочно (1–4 нед.): заметное снижение уровня С-реактивного белка, улучшение сна и общего тонуса, лёгкое уменьшение воспалительных маркеров
• Среднесрочно (2–3 мес.): улучшение липидного профиля (снижение LDL-холестерина, триглицеридов), снижение инсулинорезистентности, умеренная потеря жировой массы
• Долгосрочно (>6 мес.): замедление биологического старения (по эпигенетическим часам), сохранение когнитивных функций, снижение риска возрастных заболеваний
• Объективные маркеры: повышение уровня SIRT1, снижение IL-6 и CRP, улучшение теломерной стабильности, нормализация гликемии и липидного обмена

*Это подробное полное описание препарата рапамицин. Для подбора индивидуальной схемы и оценки рисков обязательно проконсультируйтесь с профильным специалистом.*